Od Luis F. Callado
Doktor medicíny a chirurgie. Přednáší farmakologii na Baskické univerzitě. Vedoucí magisterského kurzu "Farmakologie. Vývoj, hodnocení a racionální používání léčiv". Provádí výzkum v oblasti neuropsychofarmakologie. Pracoval jako výzkumný pracovník na Oxfordské univerzitě a v Královské londýnské nemocnici. Napsal více než 100 článků v mezinárodních SCI indexovaných časopisech, přednesl přes dvě stě příspěvků na konferencích a je autorem několika kapitol v knihách. Je také spolupracujícím výzkumným pracovníkem Centra pro síťový biomedicínský výzkum (CIBER) v oblasti duševního zdraví.
Syntetické kanabinoidy tvoří různorodou skupinu látek. Původně byly navrženy a vyvinuty výzkumníky na univerzitách a ve farmaceutických společnostech, aby pomohly při studiu endogenního kanabinoidního systému a jako potenciální terapeutické nástroje.
Obecně se tyto první sloučeniny snažily napodobit chemickou strukturu Δ9-THC, aby se pokusily reprodukovat fyziologické účinky přírodního konopí. Je však důležité si ujasnit, že tyto látky nejsou marihuanou ani konopím a nejsou ani přírodními látkami. Potenciální uživatelé by si také měli uvědomit, že jsou obvykle mnohem silnější než přírodní konopí nebo jeho deriváty. Je to proto, že mají vyšší afinitu k mozkovým kanabinoidním receptorům než přírodní látky a jsou schopny aktivovat další receptory, na které přírodní složky rostliny nepůsobí. Tyto sloučeniny obvykle působí rychleji než přírodní konopí, i když v některých případech jejich účinky netrvají tak dlouho. Nástup účinků i jejich trvání obvykle závisí na způsobu podání. Syntetické kanabinoidy se obvykle kouří, inhalují nebo užívají perorálně.
Na počátku jednadvacátého století využila řada drogových mafií publikované vědecké materiály o těchto sloučeninách k jejich syntéze v tajných laboratořích. Poté je uváděly na černý trh jako "legální" nebo "bezpečné" alternativy konopí. Po syntéze se syntetické kanabinoidy rozpouštějí v ethanolu nebo acetonu a stříkají se na směs suchých rostlin, aby se mohly falešně prodávat jako kadidlo nebo bylinné produkty. Mohou se také prodávat v tekuté formě k vapování nebo inhalování v elektronických cigaretách a jiných přístrojích (tekuté kadidlo). Tyto syntetické kanabinoidy se prodávají na internetových stránkách a ve specializovaných obchodech pod různými názvy, například "Spice", "Black Mamba", "Joker" a "K2". Aby se výrobci legálně kryli, obvykle přidávají varování, že výrobky nejsou "určeny k lidské spotřebě". Nicméně prodejci i kupující dobře vědí, že právě k tomu budou sloužit. Často se na etiketách také uvádí, že obsahují "přírodní" materiály z různých rostlin. Ve skutečnosti je jedinou přírodní součástí výrobku směs suchých rostlin, do které byly přidány syntetické kanabinoidy. Směs a koncentrace chemických sloučenin použitých v jednotlivých výrobcích se natolik liší, že nelze s jistotou předpovědět výsledné účinky. Jeden výrobek může často obsahovat směs tří nebo čtyř různých syntetických kanabinoidů. V některých případech může obsahovat i další psychoaktivní látky, jako je mefedron, metamfetamin a piperazin. Utajená povaha výrobního procesu může navíc vést k nerovnoměrnému rozložení syntetických látek ve směsi bylin. V jedné části může být mnohem vyšší koncentrace syntetického kanabinoidu, což má za následek vyšší než očekávané dávky a větší riziko závažných nežádoucích účinků.
Úspěch těchto látek a rozšíření jejich užívání v posledních letech vysvětluje řada faktorů. Patří k nim skutečnost, že je lze prodávat "legálně", s využitím právních mezer v různých jurisdikcích; jejich nižší cena ve srovnání s přírodním konopím; jejich mylný obraz mezi spotřebiteli jako bezpečných nebo dokonce léčivých látek; snadnost, s jakou je lze objednat přes internet, a obtížnost jejich odhalení při rutinních analýzách. V posledních letech však byly na evropské i celosvětové úrovni zahájeny legislativní iniciativy, které vyvolaly stovky případů vážných otrav a desítky úmrtí spojených s užíváním těchto látek. V důsledku toho bylo několik syntetických kanabinoidů zařazeno na seznam zakázaných látek. Velké množství syntetických kanabinoidů, jejich chemická rozmanitost a rychlost, s jakou se objevují nové, však činí detekci, kontrolu a reakci na tuto skupinu sloučenin obzvláště náročnou. Když se syntetický kanabinoid chystá být zákonem kontrolován, výrobci již mají připravenu jednu nebo více náhradních látek, které chtějí uvést na trh. V letech 2008-2015 bylo systémem včasného varování EU zjištěno 160 různých syntetických kanabinoidů.
Syntetické kanabinoidy mají různý stupeň afinity ke kanabinoidním receptorům CB1 a CB2 a ve většině případů je aktivují. Tyto sloučeniny mají podobné účinky jako Δ9-THC, ale jsou 2 až 100krát silnější. Mohou vyvolat akutní otravu, a dokonce ohrozit život uživatele. Studie ukázaly, že uživatelé jsou 14 až 30krát více ohroženi nutností naléhavého lékařského ošetření po užití syntetických kanabinoidů než přirozeného konopí. Nedávný on-line průzkum mezi uživateli syntetických kanabinoidů ukázal, že 2,5 % z nich potřebovalo v předchozím roce naléhavé ošetření v důsledku jejich nežádoucích účinků. Potřeba lékařské pomoci je u syntetických kanabinoidů třikrát vyšší než u konopí a jiných drog, jako je kokain, ketamin a alkohol. V některých případech je metabolismus těchto nových syntetických kanabinoidů schopen vytvářet aktivní metabolity, které zachovávají účinek aktivovaný v kanabinoidních receptorech CB1. To může prodloužit trvání jejich účinků a zvýšit riziko otravy.
Obecně lze říci, že uživatelé syntetických kanabinoidů hledají podobné účinky jako u přírodního konopí - především určitý pocit euforie, stimulace, veselí nebo "melancholie". Tyto látky však mají často kardiovaskulární, gastrointestinální a neurologické vedlejší účinky a mohou způsobovat i psychické poruchy. Zdokumentované případy otravy syntetickými kanabinoidy vykazují výskyt četných příznaků a symptomů, mezi něž patří: nevolnost, zvracení, dýchací obtíže, hypertenze, tachykardie, hypertermie, nefrotoxicita, akutní mozková ischemie, záchvaty, úzkost, agitovanost a psychotické epizody.
Další z nejvýraznějších vlastností syntetických kanabinoidů je jejich schopnost vést k hromadným otravám. V některých případech byly v krátké době postiženy stovky lidí, což v posledních letech představuje vážné problémy v řadě zemí. V roce 2014 způsobil syntetický kanabinoid MDMB-FUBINACA v Rusku během dvou týdnů více než 600 otrav a 15 úmrtí. V roce 2016 byla v New Yorku hlášena "zombie epidemie", kterou způsobil syntetický kanabinoid AMB-FUBINACA. U postižených osob se projevovaly závažné psychické změny s nevyzpytatelným chováním, které svědci popisovali jako "zombie". Hromadná epidemie postihla 33 osob, z nichž 18 muselo být hospitalizováno. Nakonec byl 11 dní po otravě ve vzorcích osmi pacientů identifikován metabolit tohoto syntetického kanabinoidu.
Klinický přístup k otravám syntetickými kanabinoidy je převážně symptomatický, zahrnuje základní podporu života s podáním intravenózního séra a v některých případech benzodiazepinů. Správnou diagnózu a léčbu tohoto typu otravy značně ztěžuje neustále se měnící složení produktů a nedostatek rutinních toxikologických testů, které by rychle a přesně určily identitu požité sloučeniny nebo sloučenin. Jedním z hlavních problémů spojených s otravami těmito sloučeninami je, že je nelze zjistit pomocí obvyklých screeningových metod používaných v nemocnicích a zdravotnických střediscích. Je zapotřebí složitějších detekčních metod, jako je plynová chromatografie a hmotnostní spektrometrie, které mohou identifikaci konkrétní sloučeniny způsobující otravu zpozdit o několik dní. Obecně se doba detekce různých syntetických kanabinoidů v krvi nebo ústních tekutinách pohybuje mezi 12-48 hodinami, zatímco ve vzorcích moči se mohou objevit až za 72 hodin.
Užívání syntetických kanabinoidů může také vést k návykovému chování a mohou interagovat s jinými drogami zneužívání, což zvyšuje riziko a závažnost případů otravy. Studie uvádějí existenci abstinenčních příznaků u obvyklých uživatelů syntetických kanabinoidů. Tento syndrom se objevuje rychle poté, co subjekty přestanou užívat, a je spojen se závažnými příznaky, jako jsou dýchací obtíže, záchvaty a závažné kardiovaskulární komplikace.
Řada vědeckých studií také upozorňuje na důsledky užívání syntetických kanabinoidů pro řízení motorových vozidel. Ukázalo se, že lidé, kteří řídili pod vlivem syntetického kanabinoidu, měli horší motorickou koordinaci a delší reakční dobu; v mnoha případech byli za volantem agresivnější. To vše výrazně zvyšuje riziko, že se jim stane dopravní nehoda.
Závěrem lze říci, že syntetické kanabinoidy jsou potenciálně nebezpečné látky, které jsou mnohem silnější než přírodní konopí a ve většině případů nejsou známy jejich toxické účinky na člověka.
Odkazy:
1. Castaneto MS, Gorelick DA, Desrosiers NA, Hartman RL, Pirard S, Huestis MA. Syntetické kanabinoidy: Epidemiologie, farmakodynamika a klinické důsledky. Drug and Alcohol Dependence 144: 12-41 (2014).
2. Cooper ZD. Nežádoucí účinky syntetických kanabinoidů: Zvládání akutní toxicity a odvykání. Current Psychiatry Reports 18: 52 (2016).
3. Debruyne D, Le Boisselier R. Emerging drugs of abuse: current perspectives on synthetic cannabinoids (Nové drogy zneužívání: současný pohled na syntetické kanabinoidy). Substance Abuse and Rehabilitation 6: 113-129 (2015).
4. Kemp AM, Clark MS, Dobbs T, Galli R, Sherman J, Cox R. Top 10 facts you need to know about synthetic cannabinoids: Ne tak příjemné koření. The American Journal of Medicine 129: 240-244 (2016).